АМАРИЛ 4мг N30 таб.

Это гипогликемическое, то есть обладающее способностью снижать уровень сахара в крови, лекарственное средство нового поколения, является производным сульфонилмочевины.

Таблетки Амарил продолговатой формы, имеющие на обеих сторонах разделительную риску. Цвет таблетки (как, впрочем, и ее цена) зависит от дозы действующего вещества:

розовые содержат глимепирид - 1мг;

зелёные - 2 мг;

бледно-жёлтые - 3 мг;

голубые - 4 мг.

В одном блистере 15 таблеток. В пачке находится два блистера.

Глиперимид, который играет роль активного вещества в терапевтическом средстве Амарил, обладает панкреатическим (воздействует непосредственно на поджелудочную железу) и внепанкреатическим (оказывает влияние на мышечную и жировую ткани) свойствами. Панкреатическое действие заключается в способности усиливать процессы синтеза и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Внепанкреатический эффект проявляется в усилении чувствительности мышечной и жировой ткани к действию собственного инсулина.

Панкреатическое действие глимепирида заключается в том, что как и другие производные сульфонилмочевины, он участвует в регуляции синтеза инсулина бета-клетками поджелудочной железы, блокируя расположенные в мембранах этих клеток АТФ-зависимые калиевые каналы. В результате происходит деполяризация бета-клеток, которая, в свою очередь, приводит к открытию кальциевых каналов и кальций устремляется внутрь клеток. Глиеримид способен быстро присоединяться и отсоединяться от белка, ассоциированного с АТФ-зависимыми калиевыми каналами. Отличается от других производных сульфонилмочевины местом связывания. Данный процесс приводит к выделению инсулина из бета-клеток путём экзоцитоза. Преимущество данного ЛС заключается в меньшем воздействии на процесс выделения инсулина, поэтому риск развития гипогликемии при употреблении Амарила минимален.

Внепанкреатическая активность глимепирида связана с уменьшением устойчивости тканей (в первую очередь мышечной и жировой) к инсулину, более слабым, по сравнению с другими производными сульфонилмочевины, влиянием на систему органов кровообращения. Кроме того, глимепирид уменьшает негативное влияние свободных радикалов, препятствует агрегации тромбоцитов, а также отложению холестериновых бляшек на стенках сосудов. Другие производные сульфонилмочевины обладают этими свойствами в гораздо меньшей степени.

Усвоение глюкозы из крови мышечными и жировыми клетками происходит при помощи расположенных в мембранах этих клеток транспортных белков ГЛЮТ 1 и ГЛЮТ 4. У больных сахарным диабетом второго типа этот процесс протекает крайне медленно. Глимепирид обладает способностью повышать активность транспортных белков, что приводит к лучшему усвоению глюкозы клетками периферических тканей.

В меньшей степени замедляет работу АТФ-зависимых калиевых каналов клеток сердечной ткани. Способность метаболической адаптации этих клеток к ишемии не изменяется. Глимепирид повышает активность фермента (гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С), необходимого для процессов синтеза липидов и углеводов, вызванных приёмом Амарила. Действием препарата также обусловлено снижение скорости образования глюкозы в печени, за счёт увеличения концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, который является ингибитором глюкогенеза.

Глимепирид является селективным ингибитором фермента циклооксигеназы, необходимого для синтеза тромбоксана А2 (фактора, способствующего агрегации тромбоцитов) из арахидоновой кислоты. Таким образом, применение средства препятствует образованию тромбов. Антиатерогенный эффект фармпрепарата вызван способностью его предотвращать перекисное окисление липидов. Глимепирид обладает способностью увеличивать содержание в организме альфа-токоферола,повышать активность ряда ферментов, таких как глутатионпероксидаза, супероксиддисмутаза и каталаза. Это приводит к уменьшению негативного влияния на организм окислительного стресса, сопровождающего инсулиннезависимый диабет (диабет второго типа).

При употреблении гипогликемического средства Амарил в количестве 4 мг/сутки, разделённом на несколько приёмов, максимальное содержание глимепирида в сыворотке составляет 309 нг в миллилитре и наступает через 2,5 часа после приёма препарата. Действующее вещество обладает полной биодоступностью, которая не зависит от приёма пищи. Объём распределения в организме очень низкий – около 8 л 800 мл. Эта величина сравнима с объёмом распределения человеческого белка альбумина. С белками плазмы крови связывается до 99% глимепирида. Скорость выведения из организма – 48 миллилитров в минуту. Метаболизм препарата происходит в печени. Обнаружено два основных метаболита: гидрокси- и карбоксипроизводные глимепирида. 58% метаболитов выводится из организма с мочой и 35% - с калом после однократного приёма. В неизменном виде глимепирид не обнаруживается в моче. Период полувыведения из организма для гидроксипроизводного составляет 3 – 5 часов, для карбоксипроизводного – 5 – 6 часов. Проникает в грудное молоко, способен преодолевать плацентарный барьер. В спинномозговую жидкость и ткани мозга проникает слабо. Необходимо отметить, что все фармакокинетические показатели препарата не зависят от количества приёмов в сутки и слабо зависят пола и возраста пациентов. В тканях не накапливается. Время выведения из организма и содержание в плазме крови снижено у пациентов с нарушениями функций почек (при низком клиренсе креатинина), что обусловлено высокой скоростью выведения препарата из организма и низким уровнем связывания его с белком. Таким образом, риск накопления лекарственного средства в организме у данной категории пациентов отсутствует.

Противопоказанием к применению лекарственного средства можно считать:

• Инсулиннезависимый сахарный диабет (второго типа 2): в монотерапии или в сочетании с метформином или инсулином.
• У Амарила имеются противопоказания, такие как:
• инсулинзависимый сахарный диабет (первого типа);
• диабетическая кома и прекома, диабетический кетоацидоз;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или сульфаниламидных лекарственных средств;
• выраженные нарушения функций печени;
• серьёзные нарушения функций почек (в т.ч., если пациенты находятся на гемодиализе);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью назначать Амарил следует пациентам, состояние которых требует перевода на терапию инсулином. К ним относят множественные травмы высокой степени тяжести, обширные ожоги, серьёзные хирургические вмешательства, а также состояния, сопровождающиеся нарушением процессов всасывания пищи и ЛС из ЖКТ.

Назначение лекарственного средства беременным женщинам противопоказано. Если пациентка планирует беременность или беременность наступает во время терапии препаратом, необходим перевод на инсулинотерапию. В период грудного вскармливания пациенток также следует перевести на инсулинотерапию в связи со способностью компонентов лекарства проникать в грудное молоко.

Терапию Амаилом необходимо начинать с 1 мг препарата в сутки однократно; в случае возникновения необходимости дозу увеличивают с интервалом в 1 – 2 недели по схеме: 1 мг/сут, 2 мг/сут, 3 мг/сут, 4 мг/сут, 6 мг/сут (максимальная суточная доза); время приёма и его кратность зависят от образа жизни пациента и определяются лечащим врачом. Обычно назначают однократный приём во время завтрака или первого в сутки обильного приёма пищи. Амарил в форме таблеток принимают перорально, запивая половиной стакана жидкости. Приём пищи после того, как была принята очередная доза препарата, обязателен. Терапия обычно бывает длительной и в составе комбинированной терапии с метформином начальная доза должна составлять 1 мг/сут. Возможно последующее увеличение дозы (до максимально возможной) при необходимости. Комбинированная терапия требует постоянного контроля со стороны лечащего врача. Возможно сочетание с препаратом инсулина (в случае неэффективности монотерапии, а также комбинацией лекарства с метформином). Терапию начинают с минимальной дозы инсулина с последующим её повышением под контролем уровня глюкозы в крови. В случае перевода пациента с другого гипогликемического средства, начальная доза последнего должна быть минимальной, даже если доза предыдущего препарата была максимальной. Резкое повышение дозы, а также повышение дозы без контроля лечащего врача недопустимы. Если пациента переводят с препарата содержащего больший период полувыведения, требуется перерыв между курсами в течение нескольких дней во избежание развития гипогликемии. Перевод больных с почечной недостаточностью и недостаточностью функций печени с других гипогликемических препаратов на данное средство следует проводить с учётом информации, изложенной в разделе «Противопоказания».

При употреблении средства возможно появление побочных реакций:

• возможны нарушения обмена веществ, которые не всегда удается быстро преодолеть. Проявляются данные нарушения чувством голода, головокружениями, головными болями, тошнотой, рвотой, чувством усталости, сонливостью или нарушениями сна, спутанностью сознания, нарушениями речи и зрения, нарушениями координации движений, концентрации внимания, потерей сознания вплоть до коматозного состояния, поверхностным дыханием. Адренергический механизм обратной связи может приводить к развитию артериальной гипертензии, беспокойству, тахикардии, нарушениям сердечного ритма, стенокардией, появлением холодного липкого пота;
• изменение содержания глюкозы в крови может привести к обратимым нарушениям зрения;
• иногда пациенты жалуются на тошноту, тяжесть, боль или дискомфорт в желудке. На фоне лечения возможно повышение активности печёночных ферментов, возникновение желтухи гепатита, печёночной недостаточности;
• возможно значительное снижение в крови тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов, развитие гранулоцитопении вплоть до агранулоцитоза;
• индивидуальные аллергические проявления. В случае развития крапивницы необходимо обратиться к врачу. Аллергия может привести к развитию анафилактического шока и аллергического васкулита;
• в редких случаях у пациентов развиваются фоточувствительность, возможно снижение концентрации ионов натрия в организме.

В случай возникновении и развития указанных симптомов необходима консультация лечащего врача.

Передозировка может привести к гипогликемии, которая может возникнуть повторно после того, как уровень глюкозы в крови был нормализован. Для устранения симптомов передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, дать ему выпить жидкость, содержащую адсорбенты (активированный уголь или др. препарат) и слабительные средства. Также для устранении симптомов гипогликемии необходимо принять не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Приём сахарозаменителей неэффективно, т.к. ни один из них не содержит глюкозу. Приём большого количества таблеток Амарила требует лечения под наблюдения врача и заключается в первую очередь в промывании желудка с последующим введением в организм адсорбента и слабительного, а также внутривенном введении декстрозы. Симптомы передозировки (гипогликемии) могут быть выражены слабо или отсутствовать совсем у пожилых пациентов, больных с нейропатией, а также получающих лечение резерпином, клонидином, гуанетидином и некоторыми другими фармпрепаратами.

В том случае, когда больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи, пациент должен сообщить врачу о диагнозе и предыдущем лечении. Если Амарил нечаянно принял ребёнок, введение декстрозы необходимо осуществлять при постоянном контроле уровня глюкозы в крови во избежание развития гипергликемии.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

• Гипогликемическое действие усиливается при одновременном приёме с инсулином или другими гипогликемическими ЛС, метформином, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, а также рядом других ЛС;
• Ослабление гипогликемического эффекта может быть вызвано приёмом барбитуратов, глюкокортикостероидов, сальуретиков, глюкагона, слабительных средств, эстрогенов, никотиновой кислоты и её производных, хлорпромазина, гормонов щитовидной железы, солей лития и других препаратов;
• Резерпин, клонидин, блокаторы Н2-рецепторов могут как ослаблять действие Амарила, так и усиливать его;
• Приём глимепирида может влиять на действие производных кумарина;
• Употребление алкогольных напитков (однократное или хроническое) может как усиливать, так и ослаблять гипогликемический эффект Амарила.

Особые указания

Сочетание с метформином: комбинированная терапия с метформином улучшает метаболический контроль у больных с недостаточно контролируемым инсулиннезависимым диабетом, даже если максимальные дозы метформина в монотерапии не приносили нужного результата.

Сочетание с инсулином: если комбинация Амарил метформин у больных с недостаточно контролируемым инсулиннезависимым диабетом неэффективна даже в максимальных дозах, возможно назначение сочетания Амарила с инсулином.

Факторы риска, способствующие развитию гипогликемии:

• Нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к созданию доверительных отношений с врачом;
• Нерегулярное или неполноценное питание, голодание, изменения привычной диеты;
• Несоответствие между физической нагрузкой и поступлением в организм углеводов;
• Употребление алкогольных напитков, особенно если оно сопровождается пропусками приема пищи;
• Передозировка Амарила;
• Нарушение функции почек;
• Тяжелые нарушения функций печени;
• Некоторые заболевания эндокринной системы, способные влиять на обмен углеводов (например, заболевания щитовидной железы, гипофизарная недостаточность, недостаточность коры надпочечников);

Одновременное применение некоторых других лекарственных средств, указанных в разделе «взаимодействие с другими ЛС)

Пациент должен информировать врача обо всех указанных выше факторах риска и случаях возникновения гипогликемии. Наличие таких факторов является показанием для изменения дозы Амарила или всей схемы лечения. Изменение схемы лечения необходимо также в случае развития интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного диабетом.

Врач должен сообщить больному, какие меры необходимо принять в случае пропуска употребления дозы, при назначении лекарства.

Гипогликемия при употреблении 1 мг глимепирида свидетельствует о том, что поддержание уровня глюкозы в пределах нормы возможно при соблюдении диеты без применения ЛС.

Коррекция дозы необходима в следующих случаях:

• компенсация инсулиннезависимого (второго типа) сахарного диабета;
• изменение массы тела, образа жизни больного, появление факторов риска развития как гипогликемии так и гипергликемии.

На снижение содержания глюкозы в крови оказывает влияние не только приём лекарств, но и соблюдение диеты, регулярные физические нагрузки, снижение массы тела. Для своевременного обнаружения возникновения устойчивости к препарату необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови;

О развитии гипергликемии можно судить по появлению следующих симптомов: учащение мочеиспускания, сухость во рту, сильная жажда, сухость кожи.

Хранить Амарил следует в недоступном для детей, прохладном месте. Срок хранения: 3 года со дня выпуска.

Купить фармпрепарат можно только при наличии рецепта. Другая форма с меньшим количеством действующего вещества в таблетке:

АМАРИЛ ТАБ. 2МГ №30

В корзину

цену уточните по т/ф.

Амарил 1мг N30 таб.

Вы можете сэкономить на цене доставки, если приедете в аптеку, чтобы купить товар самостоятельно, не прибегая к услугам курьера.